Sisu
- Mis on tsiprofloksatsiin?
- Tsiprofloksatsiini biosaadavus
- Tsiprofloksatsiin ja piim
- Resistentsus tsiprofloksatsiini suhtes
- Miks vähendab piim tsiprofloksatsiini biosaadavust?
Tsiprofloksatsiin on erinevate infektsioonide, sealhulgas kuseteede infektsiooni ja mõnede ägeda sinusiidi (põletik põletik) raviks. Ravimit müüakse mitme kaubamärgi all, kuid seda tuntakse Cipro nime all. Sõltumata kaubamärgist ei tohiks tsiprofloksatsiini kunagi kasutada koos piima või teiste piimatoodetega, kuna võib esineda koostoime, mis vähendab ravimi efektiivsust.
Mis on tsiprofloksatsiin?
Bayeri märgise kohaselt on tsiprofloksatsiin laia toimespektriga antibiootikum (mis tähendab, et see võib tappa või inhibeerida mitmesuguseid baktereid). See on osa kinoloonide klassist, mis ründab baktereid, seondudes ensüümidega, mida nimetatakse topoisomeraasideks. Need ensüümid rullivad ja lõdvestavad DNA replikatsiooni ajal (kui rakk kopeerib oma DNA enne jagamist). Bakteriaalsele topoisomeraasile seondudes takistab tsiprofloksatsiin DNA replikatsiooni ja tapab baktereid.
Tsiprofloksatsiini biosaadavus
Biosaadavus on ravimite protsent, mis tegelikult vereringesse jõuab. Kui manustamine on intravenoosne, on biosaadavus 100%. Suukaudselt või muul viisil manustatuna ei pruugi mõned ravimi molekulid soolestikus imenduda, teised aga võivad metaboliseeruda ja maksas laguneda. Seetõttu jõuab vereringesse ainult osa ravimimolekulidest. See fraktsioon on määratletud kui biosaadavus. Tootja, Bayer AG, andmetel on tsiprofloksatsiini absoluutne biosaadavus 70%.
Tsiprofloksatsiin ja piim
Bayer hoiatab, et tsiprofloksatsiini ei tohi võtta piimaga. Kliinilises farmakoloogilises ravis 1991. aastal avaldatud uuringus andsid teadlased patsientidele tsiprofloksatsiini koos piima või jogurtiga, et jälgida, kuidas kombinatsioon ravimi efektiivsust muutis. Leiti, et piimatooted vähendavad tsiprofloksatsiini (ringlusse jõudnud fraktsiooni) biosaadavust 30–36% ja maksimaalset kontsentratsiooni 36%. Piima joomine või piimatoodete tarbimine koos tsiprofloksatsiiniga vähendab oluliselt vereringesse jõudva ravimi kogust - kus see peaks olema.
Resistentsus tsiprofloksatsiini suhtes
Sarnaselt teiste antibiootikumidega, nagu penitsilliin, võivad bakterid tekitada resistentsust tsiprofloksatsiini suhtes. Väikese või ebapiisava antibiootikumikontsentratsiooniga nakkuse ravi võib suurendada bakterite resistentsuse tekke tõenäosust. Kui kontsentratsioon ei ole piisavalt kõrge, et takistada antibiootikumile vähem tundlike mutantide säilimist ja jagunemist, läbivad nad oma geenid ja bakteripopulatsioon võib aja jooksul muutuda resistentsemaks. Tsiprofloksatsiini kasutamine piima või piimatoodetega vähendab ravimi maksimaalset kontsentratsiooni vereringes ja suurendab selle tekkimise võimalust.
Miks vähendab piim tsiprofloksatsiini biosaadavust?
Arvatakse, et piima kaltsium interakteerub tsiprofloksatsiini molekuliga ja seondub sellega viisil, mis takistab selle imendumist; seetõttu ei soovitata tsiprofloksatsiini kasutamisel kasutada kaltsiumiga rikastatud apelsinimahla. 2010. aastal avaldatud ajakirjas Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis avaldatud uuringu kohaselt võib ka kaseiin (piimas leiduv valk) seostuda tsiprofloksatsiiniga ja muuta see vähem tõhusaks.